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Vertex公司离子通道抑制剂已获得两期临床概念验证
发布时间: 2022-04-01 10:39:20

今日,Vertex Pharmaceuticals公司宣布在研究中选择性NaV1.8通道抑制剂VX-548,在腹部整形手术或拇囊炎切除术后急性疼痛的两个概念验证临床试验中取得了积极的结果。与安慰剂相比,高剂量VX-548治疗导致疼痛主要终点的快速、统计和临床改善。基于这些积极的结果,Vertex今年下半年与监管机构讨论后,计划推进VX-548临床发展的关键。

VX-548是一种口服选择性NaV1.8抑制剂,等等NaV与离子通道相比,它是对的NaV1.8高度选择性。NaV1.8它是电压门控钠通道,在外周神经系统的痛觉信号传导中起着关键作用。它是遗传学验证的疼痛治疗靶点。Vertex策略是选择性抑制NaV1.8,与阿片类药物相比,开发新的药物类型可供更好的镇痛效果,避免上瘾等副作用。

在治疗腹部整形患者的两期临床试验中,VX-548与安慰剂相比,接受高剂量的安慰剂VX-548患者的疼痛评分SPID48统计数据显著提高。SPID48分数越高,止痛效果越好。详见下图。

图片来源:参考资料[1]

在治疗拇囊炎切除术的两期临床试验中,高剂量VX-548取得类似疗效,显著改善患者SPID48评分。

图片来源:参考资料[1]

安全方面,VX-548耐受性好,无与伦比VX-548严重不良事件。

参考资料:

[1] Vertex Announces Statistically Significant and Clinically Meaningful Results From Two Phase 2 Proof-of-Concept Studies of VX-548 for the Treatment of Acute Pain. Retrieved March 31,2022,from https://news.vrtx.com/press-release/vertex-announces-statistically-significant-and-clinically-meaningful-results-two