5月24日，FDA批准了Roivant Sciences旗下Dermavant Sciences本维莫德乳膏（tapinarof,商品名VTAMA? )用于治疗局部成人斑块状银屑病。本维莫德在两次注册三期临床试验中显著改善PGA分值:12周内，36-40%的用药组患者基本上清除了银屑病，安慰剂组中只有6%的患者清除了银屑病，间歇用药的疗效可以维持52周。该产品已在中国上市。是继青蒿素第三个在中国上市，然后在美国市场上市的原药。也是美国市场25年来第一个全新的外用银屑病药物机制。

药源解析

维莫德(又名Benvitimod )它是一种类似白藜芦醇的物质，是一种细菌代谢物。它最初是由加拿大的一家公司开发的。中国权益由冠豪获得，2019年在中国上市。中国以外的权益由葛兰素领导Stiefel后来获得了2亿首付，总额30%.3亿卖给Dermavant。Stiefel被称为本维莫德AhR受体调节剂，关浩说这是一种激酶抑制剂。从化学结构的角度来看，这种化合物正结构不太可能抑制激酶，但每条通道中都有一些激酶，其他上游蛋白质的活性可能会间接影响激酶的活性。这是一种完全依赖细胞和动物表型的成功药物。其机制是表型发现后的案例推理。

根据药物化学的主流观点，本维莫德是一堆有问题的化合物。可以预测，这种化合物的水溶性很差。这两种酚类羟基很容易被二次代谢衍生成水溶性磺酸或磷酸盐。此外，高脂溶性化合物的肝脏清除率不会很低。一般来说，很难作为一种系统药物使用。然而，药物分子是一种罕见的物种，隐藏在正态分布的长尾中。许多符合药物规则的分子只是缺点。我们没有意识到这一点，也不一定比本维莫德等化合物有更多的优势。另一方面，即使是有缺陷的分子也可以找到应用场景。如果不能系统地给药，也可以局部给药。事实上，局部疾病可能更适合局部治疗，因为这是降低系统毒性最直接的解决方案。当然，在超拥挤的银屑病市场中很难分得一杯，IL17、IL23抗体的疗效超过了本维莫德的活性。小分子药物是一种安进药PDE4抑制剂Otezla天下、疗效与本维莫德相似，TYK抑制剂也很有效。

以前，在外国制药公司的帮助下，青蒿素和砷已经发展成为国际公认的新药，但本维莫德最关键的数据积累似乎来自陈庚辉博士和关浩的信念和坚持。现在，中国的生物制药行业正在进行深刻的反思，寻找一条可持续发展的道路，本维莫德提供了一个有价值的成功案例。创新药物是一种高度复杂的活动，有些障碍是明显的，有些不是很明显。Coolidge正如我所说，尽管人们高度认可的因素，如人才、知识和经验，是非常重要的，但有时它们不是决定性因素。唐僧的坚持和信念对于难以预测结果的新药开发可能更为重要。中国生物技术公司与世界的差距非常有限。当然，进一步追赶技术没有坏处，但这不一定是我们的主要差距。如果美国企业是鸭蛋，而中国企业已经处于鸡蛋水平，那么鸡蛋和鸭蛋撞击人体生物学的成功率几乎是一样的。没有必要击中成功的鸭蛋me-better。真正需要的是敢为天下先的勇气和唐僧的意志品质。