中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网最新公示，由君实润佳申报的一类新药RP903临床试验申请已获得默示许可，拟用于临床试验PIK3CA晚期恶性实体肿瘤突变。公开资料显示，RP903片(项目代码)JS105)是润佳医药正在开发的一种口服小分子α特异性PI3K通过合作，君实生物获得了该项目全球权益的50%。君实润佳由君实生物与润佳医药共同投资设立。

截图来源：CDE官网

PI3K它们都被称为磷脂酰肌醇-3-激酶，可以根据不同的结构和特定的底物分为不同的亚型，包括PI3K-α。研究发现，PI3K信号通路的过度活跃与肿瘤的进展、肿瘤微血管密度的增加、癌细胞的趋化性和侵袭性增强有显著相关。据统计，约2%~癌基因存在于5%的人类实体肿瘤中PIK3CA突变。PI3K开发癌症治疗药物的关键目标之一是信号通路。

根据君实生物早前发布的公告，JS105是一个靶向PI3K-α口服小分子抑制剂主要用于治疗内分泌方案中或治疗后的激素受体（HR）人表皮生长因子受体-2（HER2）阴性、PIK3CA女性(绝经后)和男性患者患者。HR阳性/HER晚期阴性乳腺癌，PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和治疗耐药性的常见原因。大约40%HR阳性/HER阴性晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。

此前，JS105已在携带PIK3CA突变的乳腺癌细胞系显示抑制PI3K具有抑制细胞增殖的潜力。该产品的药代动力学性质体现了药效高、毒性低的特点。此外，在临床前研究中，JS105显示宫颈癌、肾癌、结直肠癌、食管癌等实体瘤也有较好的疗效。JS105具有良好的安全性。

公开资料显示，JS105是润佳医药的研究产品。2019年2月，君实生物宣布与润佳医药签订技术转让及合作协议，获得技术转让及合作协议PI3K抑制剂JS105和泛CDK抑制剂是这两个项目全球权益的50%。为此，君实生物将分三期支付每个药品项目的现金1。.5亿元。2021年4月，君实生物与润佳医药签订合资合同，共同投资设立君实润佳，并由君实润佳负责合资区域JS研发、临床应用、生产和商业化105个项目。

此次JS105在中国获得批准意味着该产品将很快进入临床开发阶段。希望在后续发展中取得顺利进展，尽快为更多癌症患者带来新的治疗选择。

参考文献：

[1]中国国家食品药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved May 25，2022,from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

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[3]有关药品收购项目权益的披露. Retrieved Feb 19，2019,from https://pdf.dfcfw.com/pdf/H2_AN201902191298096917_1.pdf