[14C]WX-0593I期临床试验-WX-0593在成年男性健康志愿者体内的物质平衡与生物转化

登记号	CTR20200859	试验状态	已完成
申请人联系人	葛铭经	首次公示信息日期	2020-08-04
申请人名称	齐鲁制药有限公司

登记号	CTR20200859
相关登记号	CTR20170871,CTR20190737,CTR20190789,CTR20191231,
药物名称	[14C]WX-0593
药物类型	化学药物
临床申请受理号	企业选择不公示
适应症	ALK-ROS1阳性非小细胞肺癌
试验专业题目	[14C]WX-0593在中国成年男性健康志愿者体内的物质平衡与生物转化
试验通俗题目	WX-0593在成年男性健康志愿者体内的物质平衡与生物转化
试验方案编号	WX0593-005；1.0	方案最新版本号	1.0
版本日期:	2020-01-10	方案是否为联合用药	否

申请人名称	1
联系人姓名	葛铭经	联系人座机	0531-55821365	联系人手机号	18953127385
联系人Email	mingjing.ge@qilu-pharma.com	联系人邮政地址	山东省-济南市-山东省济南市高新区旅游路8888	联系人邮编	250100

评价中国男性健康志愿者单剂量口服120 mg/～3.7 MBq（100 μCi）[14C]WX-0593后的物质平衡及代谢转化途径。揭示WX-0593在人体内的药代动力学整体特征，为药物的合理使用提供参考。

试验分类	安全性	试验分期	I期	设计类型	单臂试验
随机化	非随机化	盲法	开放	试验范围	国内试验

年龄	18岁(最小年龄)至 45岁(最大年龄)
性别	男
健康受试者	有
入选标准	1 年龄18～45周岁（包括边界值）健康男性志愿者 2 体重指数在19.0～26.0 Kg/m2范围内（包括边界值），且体重≥50 Kg 3 在试验前对本研究充分知情同意，并自愿签署书面的知情同意书
排除标准	1 筛选时的体格检查、生命体征、实验室检查（血常规、尿常规、粪便常规 隐血、血生化、血凝常规、甲状腺功能）、眼科检查（裂隙灯、眼压及眼底摄片）、十二导联心电图、X-胸片（正侧位）、腹部B超等结果经研究者判断异常且有临床意义者 2 乙肝表面抗原、乙肝e抗原、丙肝抗体、HIV抗体、梅毒抗体，任一项阳性者 3 给药前1个月内使用过任何处方药物和中草药，给药前2周内使用过非处方药或食物补充剂，如维生素、钙补充剂 4 给药前3个月内接受了其他任何药物的临床试验 5 既往患有心脏病或有心脏病家族史，例如器质性心脏病、心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、不能缓解的心律失常、扭转性室速、室性心动过速、QT延长综合征等 6 给药前6个月内接受过大手术或者手术切口没有完全愈合；重大手术包括但不限于任何有显著出血风险、延长全身麻醉期、切开活检或明显创伤性损伤的手术者 7 有任何临床严重疾病史或经研究者判定志愿者有可能影响研究结果的疾病及情况或可使依从性降低的疾病及病史（包括不限于心血管、肝脏、肾脏、消化道、免疫、泌尿、血液、内分泌、代谢、癌症、精神、神经等），特别是有过吞咽困难、消化道溃疡或任何胃肠系统疾病影响药物吸收的病史 8 过敏体质者，如已知对两种或以上物质过敏者；或经研究者判断可能会对试验药物或其辅料过敏者，或任何食物成分过敏或饮食有特殊要求，不能统一饮食者 9 痔疮或伴有定期/正在便血的肛周疾病 10 习惯性便秘或腹泻、肠易激综合征、炎症性肠病 11 筛选前6个月内每周饮酒超过14单位酒精（1单位=360 mL啤酒或45 mL酒精量为40%的烈酒或150 mL葡萄酒）或酒精呼气检查结果≥20 mg/dL 12 给药前3个月内每日吸烟量多于5支者或者在试验期间无法戒断者 13 给药前3个月内使用软毒品（如：大麻、摇头丸、KEN粉、麻古等）或给药前1年内使用硬毒品（如：可卡因、海洛因、冰毒等）者或尿液药物筛查阳性者 14 习惯性饮用葡萄柚或含有葡萄柚成分的果汁，过量饮茶、咖啡、酒精和或含有咖啡、酒精成分的饮料，且住院期间无法戒断者，或经常剧烈运动及其他影响药物吸收、分布、代谢、排泄等因素者 15 给药前48小时内，服用任何富含黄嘌呤成分的食物或饮料（如动物内脏、巧克力、茶、咖啡及可乐等）者或给药前48小时内，服用任何葡萄柚或含葡萄柚成分的产品者 16 给药前3个月内献血或失血量>400 mL或在给药前8周内接受过输血者 17 试验期间及完成试验后1年内有生育计划者，或者不同意试验期间及试验完成后1年内采取严格的避孕措施者（包括志愿者及其配偶） 18 从事需长期暴露于放射性条件下的工作者，或者签署知情同意前1年内有显著放射性暴露（接受超过≥2次胸/腹部CT，或≥3次其他各类X射线检查）或者参加过放射性药物标记试验者或者试验后1年内有接受放射性暴露计划者 19 研究者认为志愿者具有任何不宜参加此试验的其它因素存在

试验药	序号 名称 用法 1 中文通用名:[14C]WX-0593 英文通用名:无 商品名称:无 剂型:口服制剂 规格:120mg/100μCi 用法用量:混合240ml饮用水，空腹10mIn内口服 用药时程:给药1次
对照药	序号 名称 用法

主要终点指标及评价时间	序号 指标 评价时间 终点指标选择 1 1. [14C]WX-0593在血浆中放射性PK研究和全血血浆分配比； 用药后按方案规定3天后进行采样检测指标 有效性指标 2 2. 分析口服 [14C]WX-0593后在排泄物中的总放射性，从而获得人体物质平衡情况和主要排泄途径； 用药后按方案规定进行14天采样检测指标 有效性指标 3 3. 获得 [14C]WX-0593人体内放射性代谢物谱，鉴定在人体血浆、尿液和粪便中的主要代谢产物，确定主要生物转化途径； 用药后按方案规定进行14天采样检测指标 有效性指标 4 4. 采用液相色谱串联质谱联用法(LC-MS/MS)定量分析血浆中WX-0593的浓度，获得相应药动学参数； 用药后按方案规定进行14天采样检测指标 有效性指标 5 5. 观察 [14C]WX-0593单次给药后健康志愿者的安全性。 用药后按方案规定进行14天采样检测指标 安全性指标
次要终点指标及评价时间	序号 指标 评价时间 终点指标选择

1	姓名	缪丽燕	学位	心血管内科博士	职称	主任药师
	电话	0512-67780467	Email	sdfyy8040@126.com	邮政地址	江苏省-苏州市-江苏省苏州市十梓街188号
	邮编	215000	单位名称	苏州大学附属第一医院

序号	机构名称	主要研究者	国家	省（州）	城市

序号	名称	审查结论	批准日期/备案日期
1	苏州大学附属第一医院医学伦理委员会	同意	2020-03-26

已完成

目标入组人数	国内: 6 ；
已入组人数	国内: 6 ；
实际入组总人数	国内: 6  ；

第一例受试者签署知情同意书日期	国内：2020-04-15；
第一例受试者入组日期	国内：2020-04-18；
试验完成日期	国内：2020-05-29；