今日，Amphista Therapeutics宣布与百时美施贵宝分别（BMS）和德国默克（Merck KGaA）根据其独特的蛋白质降解剂发现平台，达成研发合作，开发新一代蛋白质降解疗法。该公司去年完成了$5300万美元B轮融资，投资者包括诺华风险投资基金和礼来公司。靶向蛋白降解是近年来药物开发的一个新兴领域，Amphista它的技术平台有什么区别？

靶向蛋白降解疗法通常利用细胞内固有的蛋白降解机制来指导特定靶点蛋白的降解。用于靶向蛋白降解。PROTAC蛋白质降解剂通常是双功能分子，一端可与靶蛋白结合，另一端与泛素结合E3连接酶结合，促进E3连接酶用泛素修饰靶加入泛素修饰，导致靶点蛋白降解。多种类型。PROTAC临床试验中分子表现出可喜的活性。

Amphista Therapeutics公司的目标是克服第一代蛋白质降解剂的局限性，包括未优化分子的药物特性和口服利用，可能产生对蛋白质降解机制的耐药性，以及有限的细胞和组织。

公司开发的靶向蛋白降解药物可以通过创新机制将靶向蛋白与蛋白酶降解系统联系起来，从而扩大蛋白降解剂的应用范围。

图片来源：Amphista公司官网

此外，公司使用的蛋白质降解机制使用肿瘤细胞生长所必需的蛋白质，这意味着肿瘤很难通过这些蛋白质的突变产生耐药性，因此公司的降解机制可能会产生更持久的抗癌效果。

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公司的技术平台还支持靶向蛋白降解药物具有更好的药物特性，包括口服利用、有效的组织渗透（包括中枢神经系统）。

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在与德国默克的合作中，两家公司将在肿瘤学和免疫学领域开发小分子蛋白降解剂。Amphista前期和里程碑支付总额为10亿美元。在与百时美施贵宝的合作中，双方将合作发现和开发小分子蛋白降解剂，Amphista前期付款3000万美元，并有资格获得12.5亿美元里程碑支付。

Amphista公司首席执行官Nicola Thompson该女士表示，与两家大型制药公司的合作是对公司靶向蛋白降解研究及其新一代技术平台的验证。该公司期待与德国默克和百时美施贵宝的团队合作。

参考资料：

[1] Amphista Therapeutics Enters Strategic Collaboration with Merck for Discovery and Development of Targeted Protein Degradation Therapeutics. Retrieved May 4,2022,from https://amphista.com/amphista-therapeutics-enters-strategic-collaboration-with-merck-for-discovery-and-development-of-targeted-protein-degradation-therapeutics/