近日，JAK抑制剂领域的热潮：齐鲁获得了柠檬酸托法替布缓释片的第一次模仿，辉瑞阿布昔替尼片在中国获批，柠檬酸托法替布片增加了新的适应症……目前全球有9款JAK抑制剂获批上市，其中5款已在中国获批；5款；JAK抑制剂2021年全球销售总额68.9亿美元，而国内市场还处于起步阶段。国内市场。JAK在抑制剂中，只批准了柠檬酸托法替布片，恒瑞、科伦、正大天晴……17一类新药正在研究中。

齐鲁获得托法替布缓释剂第一仿，辉瑞第二款JAK抑制剂来了

继艾伯维的JAK抑制剂乌帕替尼缓释片在中国获批上市，新增两种适应症后，又一种JAK抑制剂登陆国内市场。与此同时，齐鲁制药的柠檬酸托法替布缓释片首仿紧随其后。

41月11日，国家食品药品监督管理局宣布，辉瑞一类创新药品JAK1抑制剂阿布昔替尼片(商品名称:希必可/CIBINQO）获批上市，用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应对不良或不适合上述治疗的难治性、中重度特应性皮炎患者。阿布昔替尼片是辉瑞在中国获批的第二款JAK抑制剂。

首款JAK抑制剂托法替代品(商品名称:尚杰/Xeljanz）2012年在美国获批上市，2017年在中国获批进口，是世界上第一个治疗类风湿性关节炎的小分子靶向JAK激酶抑制剂。4月18日，辉瑞宣布，柠檬酸托法替代布的第二个适应症获得批准，并开出了中国第一个治疗强直性脊柱炎的处方。

在国内市场，柠檬酸托法替布片正陷入激烈的仿制替代潮，正大天晴、齐鲁制药、科伦制药……15一家企业已获批复制柠檬酸托法替布，口服常释剂型托法替布已纳入第三批集中采购，进一步加快原研替代。

41月21日，国家食品药品监督管理局官方网站显示，齐鲁制药的柠檬酸托法替布缓释片获批上市，成为中国第一个模仿 的过度评价。齐鲁制药的柠檬酸托法替布片是中国第二家，缓释剂型的批准将进一步改善公司JAK抑制剂领域的竞争力。

全球9款JAK抑制剂获批，五大产品合揽69亿美元

JAK属于非受体蛋白酪氨酸激酶家族JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四种亚型组成。作为业内热门研发目标之一，JAK世界上已经批准了9种抑制剂，包括辉瑞、礼来、诺华等制药巨头。

9款JAK在抑制剂中，五种是第一代JAK抑制剂，包括诺华的芦可替尼（ruxolitinib）、辉瑞的托法替布（tofacitinib）、礼来巴瑞替尼（baricitinib）、安斯泰来的peficitinib、日本Tobacco的delgocitinib；4款为第二代JAK抑制剂，包括新基fedratinib、艾伯维的乌帕替尼（upadacitinib）、吉利德的filgotinib、辉瑞的阿布昔替尼（abrocitinib）。

米内网数据显示，芦可替尼、托法替布、巴瑞替尼、乌帕替尼、Fedratinib等5款JAK抑制剂2021年全球销售总额68.9亿美元。辉瑞的托法替布以1亿美元。24.551亿美元的销售额领先，艾伯维的乌帕替尼在三年内超过了诺华的托法替布。

全球已上市JAK抑制剂

目前，托法替布、芦可替尼、巴瑞替尼、乌帕替尼、阿布昔替尼等5款车型JAK抑制剂已获批在中国上市。由于上市时间较晚，国内已获批上市。JAK抑制剂市场仍处于起步阶段。

米内网数据显示，2020年托法替布、芦可替尼、巴瑞替尼在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心、乡镇卫生院（以下简称中国公立医疗机构）终端销售额接近4亿元，2021年上半年销售额超过3亿元。

17研究一种新药！恒瑞，科伦！……发力

尽管国内JAK抑制剂市场仍处于起步阶段，但许多当地企业已经布局了研发JAK靶点创新药。

目前JAK临床研究阶段已有17种抑制剂和1种新药。其中，恒瑞医药。SHR0302、杰克替尼是泽静制药的Ⅲ临床阶段，研发进展最快；科伦药业KL130008胶囊，正大天晴TQ05105片，迪哲医药TLL-018片……6款新药处于Ⅱ临床阶段。

国产JAK抑制剂的研究

恒瑞医药的SHR0302以JAK1为作用靶点，开发了片剂和软膏两种剂型，并布局了多种适应症。SHR0302类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、斑秃、结肠炎等适应症均已出现Ⅲ临床阶段，特应性皮炎适应症已纳入突破性治疗。

杰克替尼是泽景制药的杰克替尼JAK抑制剂针对小分子，开发了两种剂型：片剂和乳膏剂。目前，盐酸杰克替尼片的骨髓纤维化和严重斑秃适应症已处于Ⅲ临床阶段；盐酸杰克替尼乳膏轻中度斑秃、轻中度特应性皮炎适应症均处于临床阶段；Ⅰ临床阶段。

四川科伦博泰药业控股子公司KL130008胶囊为靶向JAK1和JAK2激酶选择性抑制剂，该产品正处于类风湿性关节炎的适应症中Ⅱ临床阶段，2022年3月批准重度斑秃适应症Ⅱ临床试验。正大天晴。TQ05105片是一种JAK、ROCK抑制剂、骨髓纤维化适应症Ⅱ临床阶段。

从研发进度来看，恒瑞医药SHR0302有望成为首次国内创新JAK抑制剂。