Bicycle Therapeutics公司今日在AACR年会公布了其基于双环肽的研究和治疗方法BT8009最新临床试验结果。BT8009是公司第二代双环肽偶联毒素，靶向双环肽偶联毒素Nectin-4。试验结果表明，每周接受剂量为5.0 mg/m2的BT8009在尿路上皮癌患者队列中，确认总缓解率达到50%。

双环肽技术通过在多肽中引入化学修饰，使其形成固定的三维分子图像。双环肽分子结合了抗体、小分子药物和肽的特性，具有与抗体相似的亲和力和特异性；同时分子量小，能迅速深入组织；肽的性质提供了可调节的药物动力学半衰期和肾脏清除方法，避免了其他药物形式中常见的肝胃肠道毒性。

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▲双环肽与小分子和抗体（图片来源：Bicycle Therapeutics公司官网）

在本次临床试验中，平均接受过三种早期治疗的实体瘤患者接受了不同剂量的治疗BT800949%的治疗是尿路上皮癌患者。试验结果显示，8人每周接受剂量为8人，每周接受剂量为8人。5.0 mg/m2的BT8009在治疗尿路上皮癌的患者中，有4人得到了确认和缓解，其中一人得到了完全缓解。另外两名患者病情稳定，病情控制率达到75%。截至今年3月7日，中位缓解持续时间尚未达到，3名患者的缓解持续至少24周。

▲BT8009尿路上皮癌患者的试验数据(每周)5.0 mg/m2，图片来源：Bicycle Therapeutics公司官网）

在安全方面，在2.5 mg/m2或5.0 mg/m2剂量组未发现剂量限制性毒性。皮肤和眼睛有毒，神经病变和高血糖的风险很低。正在接受。BT800930%的患者患有中性粒细胞减少症。

我们相信双环肽偶联毒素的差异化药代动力学特性可能会给患者带来更好的结果，Bicycle公司首席执行官Kevin Lee 博士说：我们期待今年提供 BT8009 更新和我们广泛的双环肽肿瘤学管道更新。

参考资料：

[1] Bicycle Therapeutics to Present Interim BT8009 Phase I Clinical Trial Results at the 2022 AACR Annual Meeting. Retrieved April 9,2022,from https://investors.bicycletherapeutics.com/news-releases/news-release-details/bicycle-therapeutics-present-interim-bt8009-phase-i-clinical