2022年4月6日，北京时间-B(股票代码:9939.HK），正式宣布其在新冠治疗药物普克鲁胺治疗轻中症非住院新冠患者III全球多中心临床试验 (NCT04870606) 关键数据结果。

结果表明，普克鲁胺治疗轻中症新冠受试者的整体耐受性良好，安全可控。

● 普克鲁胺能有效降低新冠患者的住院/死亡率，特别是服药7天以上的患者，相应的保护率达到100%。

● 普克鲁胺在高风险因素的受试者中(尤其是中高年龄组)可显著降低住院/死亡率。

● 普克鲁胺能显著降低新冠病毒载量，改善新冠相关症状。

● 该项III99%的全球多中心临床试验受试者来自美国，不排除受试者接种疫苗，也不要求受试者有风险因素。

受此好消息影响，截至4月6日10:06，开发药业-B开盘大幅上涨100%以上。

前一个交易日，开发药业-B已经大涨36.79%。

值得一提的是，2021年12月27日晚，开拓药业宣布普克鲁胺治疗轻中症非住院新冠患者III期临床试验(NCT04870606)根据348例新冠患者的中期分析数据，公司计划调整临床试验计划，因为事件数量少，没有达到统计的显著性。

上述不理想的中期分析结果随后引发市场强烈震荡，发展药业-B2021年12月28日开盘一度暴跌85%，最终收跌近67%，随后开发药业一直徘徊在低位，直到近两个交易日才出现反弹。

开拓药业- B近几月走势

轻中症新冠受试者整体耐受性好、安全可控的关键数据结果逆转了普克鲁胺。

最新III临床试验结果的具体数据如下：

疗效数据：

普克鲁胺能有效降低住院/死亡率

● 在所有随机且至少服药一天的受试者中(N=730)，对照组和普克鲁胺组的住院事件数分别为8例（含1例死亡）和4例（无死亡），相应保护率为50%（所有受试者均因新冠住院）；

●完成服药一天以上的受试者中， （N=721），对照组和普克鲁胺组的住院事件数分别为7例（含1例死亡）和2例（无死亡），相应保护率为71%；

●在服药7天以上的受试者中，(N=693)，对照组和普克鲁胺组住院事件数分别为 6例(含一例死亡)和0例（p﹤0.02），相应的保护率为100%。

在高风险因素的受试者中(尤其是中高年龄组)，普克鲁胺可以显著降低住院/死亡率

● 年龄≥50普克鲁胺可显著降低住院/死亡率（p﹤0.02），相应的保护率为100%；普克鲁胺组无住院或死亡。

● 年龄≥60普克鲁胺可显著降低住院/死亡率（无论是否有基础疾病）（p﹤0.02），相应的保护率为100%；普克鲁胺组无住院或死亡。

● 年龄≥60普克鲁胺患有至少一种基础疾病（如肥胖、糖尿病、高血压等）的受试者，可显著降低住院/死亡率（p﹤0.02），相应的保护率为100%；普克鲁胺组无住院或死亡。

普克鲁胺可以显著降低新冠病毒的载量

● 与对照组相比，普克鲁胺治疗组从给药第3天到第28天可以显著降低新冠病毒的载量(第3天和第28天，p﹤0.01）。

普克鲁胺可以改善新冠相关症状

● 在症状改善方面，与对照组相比，普克鲁胺组可以更好地改善发热、气短、咳嗽等新型冠状病毒肺炎的一些相关症状，并且可以比对照组改善至少第28天。

安全数据：

试验结果显示，普克鲁胺治疗轻中症新冠受试者整体耐受性好，安全可控。在整个试验过程中，不良事件的发生率分别为对照组7.9%和普克鲁胺组9.6%，其中大部分是轻度，最常见的不良事件是眩晕(对照组和普克鲁胺组均为眩晕)1.1%)﹤1%。研究中未发生严重不良事件。

临床试验

本研究是双盲、安慰剂对照(1:1)、随机、全球多中心的注册性III自2021年4月24日起，世界上第一位受试者入组，2021年12月24日，全球733名受试者入组（其中727名来自美国，其余来自其他国家），2022年2月3日一次访问于2022年2月3日完成。受试者口服普克鲁胺200mg，每天一次 标准治疗（普克鲁胺组）或安慰剂 标准治疗（对照组），治疗周期为持续14天。进入该组的受试者首次出现新冠状动脉症状不超过5天，无论是否有风险因素，以及接种过新冠状动脉疫苗的受试者。

本试验的研究终点是截至第28天未住院的≥24或外周血氧饱和度（SpO2）≤93%而吸氧≥24小时或死亡的受试者百分比；受试者在28天内住院或因外周血氧饱和度而住院≤93%导致吸氧≥24小时或死亡的发生率；病毒载量从基线到第28天的变化和安全评估。

关于普克鲁胺

作为普克鲁胺ACE2 (血管紧张素转换酶2)TMPRSS2（跨膜蛋白酶丝氨酸2）降解剂可用于新冠的临床治疗。普克鲁胺对新冠感染的整个周期，包括早期和中后期，都有很好的治疗效果。在新冠感染的早期（轻中症患者），普克鲁胺通过降低新冠病毒入侵宿主细胞的两个关键蛋白质（ACE2和TMPRSS2）表达水平，防止新冠病毒侵入宿主细胞。在新冠感染的中后期（重症患者），普克鲁胺通过调节宿主免疫和炎症相关信号通路，其主要作用机制是通过增加Nrf-2表达和提高其转录活性，从而调整多个与炎症相关的信号通路，抑制新冠肺炎引起的炎症因子的分泌，如抑制IL-6和TNF-α分泌等，防止细胞因子风暴的发生，从而减少体内免疫炎症反应和组织损伤，有效改善重症新冠感染患者的症状。