拜耳（Bayer）日前，已向日本厚生劳动省宣布（MHLW）提交口服雄激素受体抑制剂（ARi）达罗他胺（darolutamide）额外适应症申请的目的是寻求达罗他胺联合多西他赛（docetaxel）雄激素剥夺疗法（ADT），治疗伴有远处转移的前列腺癌患者。

前列腺癌是世界上第二大最常被诊断出来的恶性肿瘤。2020年，估计有140万男性被诊断为前列腺癌，世界上大约有140万男性。37.5一万人死于这种疾病。在诊断过程中，大多数男性患有局部前列腺癌，可以通过手术或放疗进行治疗。当疾病转移或扩散时，它会发展为转移性前列腺癌。前列腺癌细胞的生长是雄激素依赖性的，所以转移性前列腺癌患者最初是对的ADT敏感性治疗，即转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。持续ADT疾病仍在进展的患者将发展为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

达罗他胺具有独特的化学结构，能与雄激素受体高亲和力结合，表现出强烈的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。这种药以前用过Nubeqa英文商品名称上市，2021年2月在中国获批。中文商品名称为诺倍戈，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，具有高转移风险（nmCRPC）患者。

申请提交是基于关键三期临床试验的积极结果，并已在《新英格兰医学杂志》上发表。1306名新确诊患者以1:1的比例随机接受600 mg达罗他胺每天治疗两次或安慰剂ADT和多西他比赛。测试结果表明，在多西他。mHSPC虽然是男性患者ADT 多西他赛对照组更多患者后来接受了其他后续系统治疗，达罗他胺 ADT与多西他赛相比，多西他赛的组合仍然显著提高了患者治疗4年时的总生存率（OS，62.7% VS. 50.4%）。

此外，该试验还达到了许多次要终点，包括延缓患者疾病向去势抵抗性前列腺癌的转变，以及延缓疼痛进展的发生。两组治疗相关不良事件的频率相似。

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