3月3日，阿斯利康的PARP1选择性抑制剂AZD临床试验在中国首次登记。这是国际多中心 I/IIa 期临床试验 PETRA 研究中国部分，计划在中国加入40 人。

来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）

AZD5305是阿斯利康的第二款PAPR抑制剂。与已上市的一起PARP奥拉帕利有1/2的抑制剂，AZD5305对PARP1亚型选择性高，有望克服上市 PARP 抑制剂的副作用。

PARP 抑制剂在同源重组缺陷癌症患者中表现出优异的临床疗效。然而，血液毒性和其他毒性限制了这些药物的应用，无论是单药还是联合治疗。最近的文献显示，这部分不良反应可能来自市场 PARP 抑制剂对 PARP2的抑制，而PARP2不需要疗效。因此，阿斯利康设计了选择性抑制剂AZD目的是克服现有的5305PARP抑制剂的副作用，构建下一代PARP抑制剂。

2021AACR会上，阿斯利康首次披露AZD5305结构及早期数据。作为一种高效的数据。PARP1选择性抑制剂，AZD5305在具有显著 PARP1-DNA 捕获活性时无 PARP2 活性，也不结合 PARP 家族中的任何其他成员。该药物具有优异的二级药理和理化特性，在临床前动物模型中具有较高的口服生物利用率。

在临床前毒理学模型中，AZD5305显示出优于奥拉帕利的特点。在大鼠中用临床等效剂量临床等效剂量服药14天后，（PARP1/2 抑制剂)可导致血红蛋白减少多达50%，与临床观察到的贫血一致；在相同的实验条件下，在预测的临床有效剂量下，AZD5305 对任何血液学参数都没有影响。

在体外，AZD5305选择性抑制DNA修复方法缺陷细胞系的生长IC50在个位数nM在其他细胞中，没有或几乎没有生长抑制作用（IC50