中国国家食品药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网公示，一个代码用于注射PEN-一类866钠的新药已获得临床试验默示许可，计划开发用于治疗小细胞肺癌和非小细胞肺癌。公开资料显示，PEN-866是一种小分子偶联药物（SMDC），2020年3月，赛生药业通过合作，获得了在大中华区共同开发和商业化的权益。

截图来源：CDE官网

PEN-866是Tarveda公司正在研究的一种小分子偶联药物，2016年从另一家公司名称开始Madrigal公司获得此产品。PEN-866的一端是一个有针对性的热休克蛋白结合，可以激活（HSP90)，另一端是有效的抗癌载荷SN-38。HSP90是一种分子伴蛋白，在各种实体肿瘤的恶劣肿瘤环境中可以高度活化，但在正常组织中仍处于相对休眠状态，一度被视为肿瘤药物开发的潜在目标。SN-38是一种拓扑异构酶抑制剂。

根据赛生药业早前新闻稿介绍，PEN-866独特的桥接设计和细胞毒素释放机制SN-38可以特异性地聚集在肿瘤部位。同时，随着连接分子的不断分解，瘤部位持续释放，最终导致DNA肿瘤的破坏和消退。

2020年3月，Tarveda公司宣布与赛生药业签订许可协议，后者获得许可协议PEN-866在大中华区(包括中国大陆、香港、澳门和台湾省)共同开发和商业化的权益。为此，赛生医药将转向Tarveda公司支付400万美元的预付款，并有权在未来进行不超过500万美元的股权投资。Tarveda根据授权区域的销售额，公司将有资格获得高达7500万美元的开发、批准和商业销售里程碑支付，并获得特许权使用费。

公开资料显示，作为一种高度选择性的化疗药物，PEN-866具有治疗多种实体肿瘤的潜力，其作用机制已在多个患者和其他异种移植肿瘤模型中得到证实。目前，该产品正在美国进行第二阶段的实体瘤篮式试验。PEN-866在中国被批准进行肺癌临床试验，这意味着该药物即将进入中国临床开发阶段。

肺癌是发病率高、死亡率高的恶性肿瘤之一。根据生物学特征、治疗和预后，肺癌可分为非小细胞肺癌（NSCLC）小细胞肺癌（SCLC），其中NSCLC占80%~85%。目前，非小细胞肺癌患者仍面临临床挑战，如对现有治疗的耐药性。小细胞肺癌是一种高度侵袭性的神经内分泌肿瘤，具有生长迅速、耐药性和早期转移的特点。目前，肺癌治疗领域仍有未解决的临床需求。

参考资料：

[1]中国国家食品药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved Jun 16 ,2022. From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/9f9c74c73e0f8f56a8bfbc646055026d

[2]Tarveda Therapeutics and SciClone Pharmaceuticals International Establish Licensing Agreement for PEN-866 in Greater China. Retrieved Mar 19 2020 from https://www.tarvedatx.com/3-19-20-tarveda-therapeutics-and-sciclone-pharmaceuticals-international-establish-licensing-agreement-for-pen-866-in-greater-china

[3]赛生药业公布2021年度业绩. Retrieved Mar 25 2022 from https://mp.weixin.qq.com/s/z-y8U_8CMRfP0mDAfE8yhg

原标题：赛生药业引进的小分子偶联药物获批临床批准