IL-5：自身免疫疾病潜在靶点！GSK2021年美泊利珠单抗营收近百亿
发布时间： 2022-04-25 19:44:46
IL-5：自身免疫疾病潜力靶点
IL-5目前被认为是Th2(2型炎症因子)通路的关键驱动因素之一，IL-5单抗与受体结合进一步激活下游JAK-STAT信号通路。Th2通道在自身免疫疾病中起着重要作用。
▲IL-5/IL5R通路
目前，在研IL-5单抗药物对哮喘有适应症，单抗药物对哮喘有适应症。IL-5单抗治疗哮喘的基础是：研究发现，在一些严重哮喘患者中，嗜酸性粒细胞过度生长。与标准疗法相比，减少气道嗜酸性粒细胞的增加可以更有效地改善哮喘症状，减少急性加重的发作次数。嗜酸性粒细胞的过度生长取决于IL-5。这些发现，使IL-5它已成为研究人员开发哮喘治疗创新药物的理想目标。
据查询，目前全球已获批准的全球范围内，IL-5单抗有三种:美泊利珠单抗Mepolizumab(葛兰素史克GSK）、Reslizumab（Teva/UCB）以及作用于IL-5Rα贝那利珠单抗Benralizumab(阿斯利康/协和发酵麒麟)。
其他IL-5研究新药中还有单抗:Depemokimab（GSK,IL-5）、重组抗IL-5单克隆抗体注射液（610）SHR-1703(恒瑞医药，IL-5）等等。
值得一提的是，2021年10月19日，正大天晴药业天集团申报3.3类似于美泊利单抗注射液的生物（Biosimilar）获得CDE受理；其他还有百奥泰；BAT2606(目前已获准进行临床试验)，迈博泰科正在研究中。
GSK美泊利珠单抗：2021年营收近百亿
其中，美泊利珠单抗是世界上第一个获批的目标IL-5生物疗法也是第一批用于治疗重度嗜酸性粒细胞性哮喘的生物疗法IL-5单抗。该药由葛兰素史克克克克。（GSK）原研究，可选择性识别并结合IL-5，阻断IL-5与嗜酸性粒细胞表面受体复合体α结合抑制嗜酸性粒细胞的生物活性，将其数量持续减少到正常水平，从而减少嗜酸性粒细胞引起的炎症和组织损伤。
2015年11月，GSK美泊利珠单抗首次获得美国FDA批准上市，商品名称：Nucala。目前，该产品已在世界许多国家获批：重度嗜酸性粒细胞性哮喘（SEA）、慢性鼻-鼻窦炎伴鼻息肉（CRSwNP）、酸性肉芽肿性多血管炎、慢性嗜酸性粒细胞白血病/嗜酸性粒细胞增多6-11严重嗜酸性粒细胞性哮喘（SEA）等适应症。
202111月17日，中国国家药品监督管理局（NMPA）第一次批准原研GSK美泊利珠单抗注射液在中国上市，被批准为成人嗜酸性肉芽肿多血管炎（EGPA）。本次NDA/BLA2020年7月申报，临床急需豁免（临床急需药物短缺、重大传染病和罕见病防治创新药物和改良新药）纳入优先审批渠道。美泊利珠单抗注射液是中国第一个批准上市的IL-5单抗。
嗜酸性肉芽肿性多血管炎( EGPA）它是一种以过敏性哮喘、外周血和组织中嗜酸性粒细胞为基础的自身免疫性系统性坏死性血管炎（Eos）渗透和增加是主要表现。主要涉及中小动脉和静脉，甚至涉及多个器官，危及生命。发病率低，在美国和日本都是罕见病。世界(包括中国)对 EGPA 的疾病特征、诊断和治疗建议基本相同。目前 的疾病特征、诊断和治疗建议基本相同。EGPA 没有有效的治疗方法，允许使用的激素和免疫抑制剂是非特异性对症治疗，安全风险明显，复发风险无法控制。
目前，我国正在开发的美泊利珠单抗和慢性阻塞性肺病（COPD）、嗜酸性粒细胞性食管炎等。
美泊利珠单抗在中国发展的其他适应症
截图来源：药融云临床试验数据库
据统计，2020年，GSK美泊利珠单抗全球销售业绩9.94一亿英镑(约合12.98目前汇率估算为1亿美元)；2021年业绩为2021年；11.42一亿英镑(约合14.92亿美元97.73)亿元)
美泊利珠单抗2016-2021年全球销售业绩
截图来源：药融云数据库