据 Insight数据库显示，艾力斯最近已经注册并启动了伏美替尼治疗EGFR20 外显子插入突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的 II临床实践。伏美替尼以前也在Ib针对 期临床EGFR 20.NSCLC 患者表现出初步疗效，今年5-5-6-6CDE突破性疗法程序中包括

临床试验登记详情

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不仅伏美替尼，而且作为一种不能满足临床需求的肺癌基因突变类型，中国有 9 小分子新药布局。它仍然没有针对 EGFR外显子20NSCLC新药在中国获批，期待国内新药研发加快，为此类患者提供更有效的治疗方案。

EGFR外显子20

肺癌的发病率和死亡率是常年的TOP大癌种3.EGFR 突变占40%以上，因此针对EGFR 突变 NSCLC，各大药企纷纷开发新药，从一代到一代EGFR到四代 抑制剂EGFR 抑制剂，从小分子抑制剂到单抗、双抗等生物药物，各种新药百花齐放。

根据 NIH 数据，在EGFR在每个突变类型中，L858R 及 19Del 占80%以上，这类常见突变对一至三代EGFR-TKI致敏；比例高达50% T790M三代 突变EGFR-TKI 的主战场。20.显子插入突变是仅次于这两种突变的第三大突变类型。然而，这种突变是现有的一到三代EGFR-TKI 和免疫疗法都不敏感，因此临床上仍需开发相应的疗法。

EGFR每个突变类型的比例

来自：NIH，整理头豹研究院

目前，世界上已经批准了两种新药EGFR 外显子20 插入突变，这两种新药均于2021年获批，但未在中国上市。第一个是强生制药EGFR/c-Met双特异性抗体Amivantamab，2021Ib 获取临床数据FDA 加速审批；随后在9999000年，武田制药EGFR-Ex20Ins 小分子 TKI Mobocertinib 基于 I/II也获得了 期临床数据FDA加速批准。两种靶向药物相继获批，为这类突变患者带来了新的治疗方案。

而在中国，武田在2021NMPA 递交了 Mobocertinib 新药上市申请，并纳入优先审批，几乎与美国同步。强生制药Amivantamab同年11月， 也在中国开始注册III 期临床。

全球批准的药品和中国地区进展

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三代 EGFR-TKI 针对 EGFR 20.NSCLC目前， 的治疗主要以高剂量给药的形式实现，对相应药物的安全性提出了更高的要求。伏美替尼在 I在 期剂量爬坡试验中，剂量增加240mg/d 耐受没有达到最大耐受剂量，因此该药物可以在后续展望中Ib三倍剂量可以240mg/d）在实验中没有进行疗效探索≥三级不良事件。

而据 Insight数据库显示，除了伏美替尼，还有其他开发适应症的方法EGFR-Ex20Ins 突变小分子靶向药物已在国内开发。Mobocertinib除此之外，韩美制药的波奇替尼和君景生物AP-L1898，再鼎医药CLN-081BEBT-109.II临床开发阶段。

EGFR-Ex20Ins目标竞争详情

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其中，舒沃替尼的舒沃替尼（DZD9008)是专门针对的EGFR 20 外显子插入突变进行差异化开发，也可以抑制EGFR-T790M 突变；而必贝特药物BEBT-109（